Войти
  • Описание
  • Характеристики
  • Отзывы0
0%
Крестор табл.п/п/о 10мг №126
AstraZeneca
Артикул: 10018690
Пока нет отзывов
Бренд
Форма
таблетки покрыт.плен.об.
Состав
Розувастатин
Описание

Крестор табл.п/п/о 10мг №126 в продаже в интернет-аптеке Онлайн-Фарма за 6.188 руб. с доставкой по Москве. Низкие розничные цены на Крестор табл.п/п/о 10мг №126. Предлагаем специальные условия на лекарства и лечебную косметику для юридических лиц и оптовых покупателей. Крестор табл.п/п/о 10мг №126 в наличии на складе в количестве 1073 шт., средство доступно к отгрузке курьеру и самовывозу из аптеки Векфарм или со склада в Москве.

Cостав:

Каждая таблетка содержит активного вещества: розувастатина 10, 20 или 40 мг в виде розувастатина кальция. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89, 50 мг (для дозировки 10 мг), 179, 00 мг (для дозировки 20 мг), 164, 72 мг (для дозировки 40 мг); целлюлоза микрокристаллическая 29, 82 мг (для дозировки 10 мг), 59, 64 мг (для дозировки 20 мг), 54, 92 мг (для дозировки 40 мг); кальция фосфат 10, 90 мг (для дозировки 10 мг), 21, 80 мг (для дозировки 20 мг), 20, 00 мг (для дозировки 40 мг); кросповидон 7, 50 мг (для дозировки 10 мг), 15, 00 мг (для дозировки 20 мг), 15, 00 мг (для дозировки 40 мг); магния стеарат 1, 88 мг (для дозировки 10 мг), 3, 76 мг (для дозировки 20 мг), 3, 76 мг (для дозировки 40 мг); оболочка таблетки: лактозы моногидрат 1, 80 мг (для дозировки 10 мг), 3, 60 мг (для дозировки 20 мг), 3, 60 мг (для дозировки 40 мг); гипромеллоза 1, 26 мг (для дозировки 10 мг), 2, 52 мг (для дозировки 20 мг), 2, 52 мг (для дозировки 40 мг), триацетин (глицерина триацетат) 0, 36 мг (для дозировки 10 мг), 0, 72 мг (для дозировки 20 мг), 0, 72 мг (для дозировки 40 мг); титана диоксид 1, 06 мг (для дозировки 10 мг), 2, 11 мг (для дозировки 20 мг), 2, 11 мг (для дозировки 40 мг); краситель железа оксид красный 0, 02 мг (для дозировки 10 мг), 0, 05 мг (для дозировки 20 мг), 0, 05 мг (для дозировки 40 мг).

Фармакологическое действие:

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор Код АТХ: С10А А07 Фармакологические свойства Механизм действия Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Фармакодинамика Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС- ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата. Таблица 1. Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением) Доза Кол-во пациентов ХС- ЛПНП Общий ХС ХС- ЛПВП ТГ ХС- неЛПВП Aпo B Aпo A-I Плацебо 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0 10 мг 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4 20 мг 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5 40 мг 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0 Таблица 2. Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением) Доза Кол-во пациентов ТГ ХС- ЛП НП Общий ХС ХС- ЛПВ П ХС- неЛПВ П ХС- ЛПОН П ТГ- ЛПОНП Плацебо 26 1 5 1 -3 2 2 6 10 мг 23 -37 -45 -40 8 -49 -48 -39 20 мг 27 -37 -31 -34 22 -43 -49 -40 40 мг 25 -43 -43 -40 17 -51 -56 -48 Клиническая эффективность Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4, 8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2). Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел "Особые указания"). В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС-ЛПНП 4, 0 ммоль/л (154, 5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса "интима- медиа" сонных артерий - ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса "интима-медиа". Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0, 0145 мм/год [95 % доверительный интервал от -0, 0196 до -0, 0093; р < 0, 001]. По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0, 0014 мм/год (0, 12%/год (недостоверное различие)) по сравнению с увеличением этого показателя на 0, 0131 мм/год (1, 12%/год (р< 0, 001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна применяться у пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р < 0, 001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0, 52, 95% доверительный интервал 0, 40-0, 68, p< 0, 001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0, 46, 95% доверительный интервал 0, 30-0, 70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0, 80, 95% доверительный интервал 0, 67-0, 97, р=0, 02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо. Фармакокинетика Абсорбция и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином. Метаболизм Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами. Выведение Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т®) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21, 7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой "концентрация-время") и Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1, 3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин. ) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени различной степени тяжести не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Генетический полиморфизм Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, Крестор®, связываются с транспортными белками OATP1B1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c. 521CC и ABCG2 (BCRP) c. 421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1, 6 и 2, 4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c. 521TT и ABCG2 c. 421CC.

Показания:

- Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. - Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. - Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете. - Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС- ЛПНП. - Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (® 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС). Применение при беременности и кормлении грудью: Крестор® противопоказан при беременности и в период лактации. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить (см. раздел "Противопоказания").

Противопоказания:

Для таблеток 10 мг и 20 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин. ) миопатия одновременный приём циклоспорина у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу) Для таблеток 40 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата одновременный приём циклоспорина у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: нарушение функции почек средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин. ) гипотиреоз личный или семейный анамнез мышечных заболеваний миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе чрезмерное употребление алкоголя состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина одновременный приём фибратов пациентам монголоидной расы непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу) С осторожностью Для таблеток 10 мг и 20 мг: Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - нарушение функции почек, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами (см. раздел "Фармакокинетика"); заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Для таблеток 40 мг: Нарушение функции почек легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин. ); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Применение в педиатрической практике Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор® у детей до 18 лет. Пациенты с нарушением функции печени Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд- Пью отсутствуют (см. разделы "Фармакодинамика" и "Особые указания").

Побочные действия:

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор®, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Табличный перечень нежелательных реакций В таблице 3 представлен профиль нежелательных реакций розувастатина по данным клинических исследований и широкого постмаркетингового применения; нежелательные реакции сгруппированы по категориям частоты и классам систем органов. Таблица 3. Нежелательные реакции по данным клинических исследований и постмаркетингового применения Класс систем органов Часто Нечасто Редко Очень редко Неуточненн ая частота Нарушения со стороны иммунной системы Реакции повышенно й чувствитель ности, включая ангионеврот ический отек Нарушения Сахарный со стороны эндокринно й системы диабет 2-го типа Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокруж ение Потеря или снижение памяти Перифериче ская нейропатия Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Запор, тошнота, боль в животе Панкреатит, повышение активности "печеночны х" трансаминаз Желтуха, гепатит Диарея Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Кожный зуд, кожная сыпь, крапивница Синдром Стивенса- Джонсона Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединитель ной ткани Миалгия Миопатия (включая миозит), рабдомиоли з Артралгия Иммуно- опосредован ная некротизиру ющая миопатия Общие расстройств а и нарушения в месте введения Астеническ ий синдром Перифериче ские отёки Нарушения со стороны крови и лимфатичес кой системы Тромбоцито пения Нарушения со стороны дыхательно й системы, органов грудной клетки и средостения Кашель, одышка Нарушения со стороны почек и мочевыводя щих путей Гематурия Нарушения со стороны репродуктив ной системы и молочных желез Гинекомаст ия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей У пациентов, получавших препарат Крестор®, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани При применении препарата Крестор® во всех дозах и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих эффектах в отношении опорно- двигательного аппарата: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без неё. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны печени При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Изменения лабораторных показателей При применении препарата Крестор® также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих нежелательных явлениях: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел "Особые указания").

Взаимодействие:

Влияние применения других препаратов на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 4 и разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания"). Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 4). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): совместное применение розувастатина с определенными ингибиторами протеазы ВИЧ или с комбинацией ингибиторов протеазы ВИЧ может увеличить экспозицию (AUC) розувастатина до 7 раз (см. таблицу 4). Коррекция дозы розувастатина требуется в зависимости от ожидаемой степени увеличения его экспозиции (см. разделы "Противопоказания" и "Способ применения и дозы"). Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел "Особые указания"). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое . Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел "Особые указания"). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут. ) начальная доза препарата не должна превышать 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы "Противопоказания", "Способ применения и дозы", "Особые указания"). Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина в 1, 2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 4). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Крестор® и эзетимибом. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Подобное может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина. Изоферменты цитохрома P450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина. с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 4) Дозу препарата Крестор® следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор®. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Крестор® не должна превышать 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Крестор® так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Крестор® при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг (увеличение экспозиции в 7, 1 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3, 1 раза), с гемфиброзилом - 20 мг (увеличение экспозиции в 1, 9 раза). Коррекция начальной дозы препарата Крестор® не требуется, если ожидается увеличение экспозиции менее чем 2 раза, однако, при увеличении дозы препарата Крестор® выше 20 мг следует соблюдать осторожность. Таблица 4. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания величины экспозиции) - результаты опубликованных клинических исследований Увеличение экспозиции розувастатина в 2 и более раза Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC1 розувастатина по сравнению с монотерапией Софосбувир/велпатасвир/вокси лапревир (400 мг - 100 мг - 100 мг) + воксилапревир 100 мг 1 раз в сут. , 15 дней 10 мг однократно Увеличение в 7, 39 раза Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сут. , 6 мес. 10 мг 1 раз в сут. , 10 дней Увеличение в 7, 1 раза Даролутамид 600 мг 2 раза в сут. , 5 дней 5 мг однократно Увеличение в 5, 2 раза Регорафениб 160 мг 1 раз в сут. , 14 дней 5 мг однократно Увеличение в 3, 8 раза Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сут. , 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3, 1 раза Симепревир 150 мг 1 раз в сут. , 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2, 8 раза Велпатасвир 100 мг 1 раз сут. 10 мг однократно Увеличение в 2, 69 раза Омбитасвир 25 мг/паритапревир 150 мг/ритонавир 100 мг/дасабувир 400 мг 2 раза в сут. 5 мг однократно Увеличение в 2, 59 раза Гразопревир 200 мг/элбасвир 50 мг 1 раз в сут. 10 мг однократно Увеличение в 2, 26 раза Глекапревир 400 мг/пибрентасвир 120 мг 1 раз в сут. , 7 дней 5 мг однократно Увеличение в 2, 2 раза Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут. , 17 дней 20 мг 1 раз в сут. , 7 дней Увеличение в 2, 1 раза Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сут. , 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1, 9 раза Увеличение экспозиции розувастатина менее чем в 2 раза Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC1 розувастатина по сравнению с монотерапией Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сут. , 5 дней 10 мг однократно Увеличение в 1, 6 раза Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут. , 7 дней 10 мг 1 раз в сут. , 7 дней Увеличение в 1, 5 раза Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут. , 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1, 4 раза Дронедарон 400 мг 2 раза в сут. Нет данных Увеличение в 1, 4 раза Итраконазол 200 мг 1 раз в сут. , 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1, 4 раза Эзетимиб 10 мг 1 раз в сут. , 14 дней 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней Увеличение в 1, 2 раза Снижение экспозиции розувастатина Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC1 розувастатина по сравнению с монотерапией Эритромицин 500 мг 4 раза в 80 мг однократно Снижение на 20% сут. , 7 дней Байкалин 50 мг 3 раза в сут. , 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47% 1 Данные, представленные в виде кратного изменения AUC, являются отношением значения этого показателя на фоне сопутствующей терапии к значению показателя при монотерапии розувастатином. Данные, представленные в виде %, являются разницей в % между показателем AUC на фоне сопутствующей терапии и значением показателя при монотерапии розувастатином. Следующие лекарственные препараты и их комбинации не оказывают клинически значимого эффекта на экспозицию розувастатина при их совместном применении: алеглитазар 0, 3 мг, 7 дней; фенофибрат 67 мг 3 раза в сут. , 7 дней; флуконазол 200 мг 1 раз в сут. , 11 дней; фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут. , 8 дней; кетоконазол 200 мг 2 раза в сут. , 7 дней; рифампин 450 мг 1 раз в сут. , 7 дней; силимарин 140 мг 3 раза в сут. , 5 дней. Влияние применения розувастатина на другие препараты Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор® и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Дозировка:

Как принимать, курс приема и Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата Крестор® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел "Фармакодинамика"). В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел "Побочное действие"), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут нахо
Характеристики
Артикул
10018690
Бренд
Срок годности
31.01.2026
Форма
таблетки покрыт.плен.об.
Хранение
При температуре не выше 30 °C
Состав
Розувастатин
Крестор табл.п/п/о 10мг №126
6.188 руб. /шт
В наличии много
- +
шт
Определяем...
Наличный и безналичный расчет, банковские карты
Быстрый заказ
Отзывы
Хотите оставить отзыв?Поставьте свою оценку!
Сделайте выбор!