Описание
Достинекс, табл. 500мкг №2 в продаже в интернет-аптеке
Онлайн-Фарма за 1.179 руб. с доставкой по Москве.
Низкие розничные цены на
Достинекс.
Предлагаем специальные условия на лекарства и
лечебную косметику для юридических лиц и оптовых
покупателей. Достинекс, табл. 500мкг №2 в наличии
на складе в количестве 5791 шт., средство доступно
к отгрузке курьеру и самовывозу из аптеки
Векфарм или со склада в Москве.
Cостав:
1 таблетка содержит: Действующее вещество: каберголин 500 мкг; Вспомогательные вещества: лейцин; лактоза безводная.
Фармакологическое действие:
Достинекс - агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия. Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола. К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0. 5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Распределение Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T1/2. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. Метаболизм Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8®-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выведение T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Показания:
нарушения менструального цикла женское бесплодие для подавления лактации (после родов или аборта) опухоли гипофиза.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Достинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Достинекса по 0. 5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода.
Противопоказания:
послеродовая артериальная гипертензия; преэклампсия; гиперчувствительность.
Побочные действия:
Со стороны ССС: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД - более чем на 20 мм рт. ст. , дАД - более чем 10 мм рт. ст. ). Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия. Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие).
Взаимодействие:
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется. При одновременном применении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается ослабление эффекта Достинекса. При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Дозировка:
Как принимать, курс приема и Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи. Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов. Для подавления установившейся лактации назначают по 0. 25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0. 5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0. 5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0. 25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4. 5 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Лечение:
следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Специальные указания:
После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения. Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие. При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса. Нельзя превышать однократную дозу Достинекса, равную 0. 25 мг, у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии. Перед началом терапии Достинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза. Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза. Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию Достинексом в более низких дозах (например, по 0. 25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0. 25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата. При длительной терапии Достинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов; у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструаций.