Кетанов 0,01 №10 Табл. п/о
Описание:
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и
внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения,
таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
НПВП,
оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм
действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2,
катализирующей образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют
важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе
анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит
др. НПВП. После в/м введения и приема внутрь начало анальгезирующего
действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект
достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Показания:
Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в
послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания,
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения,
ревматические заболевания.
Противопоказания:
Гиперчувствительность,
"аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС
пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины),
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, гипокоагуляция (в
т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая
почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печеночная
недостаточность, период родов, период лактации, детский возраст (до 16
лет - безопасность и эффективность не установлены).C осторожностью.
Гиперчувствительность к др. НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов,
повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит;
послеоперационный период, ХСН, отечный синдром, артериальная
гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л),
холестаз, активный гепатит, сепсис, СКВ, одновременный прием с др. НПВП,
пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Побочные действия:
Часто
- более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%. Со стороны
пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто -
стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко -
снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с
перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в
эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по
типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха,
гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной
системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице,
гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая
анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение
мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки
почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон
в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со
стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит,
отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС:
часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический
менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц
шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),
галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. Со стороны ССС:
менее часто - повышение АД. Со стороны органов кроветворения: редко -
анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко -
кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь
(включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный
дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или
шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин),
крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром
Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте
введения. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные
реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи,
тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка,
затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней,
повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко -
отек языка, лихорадка.Передозировка. Симптомы (при однократном
введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение
ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение:
симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ
- малоэффективен.
Способ применения и дозы:
В/м,
в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за
15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол). При пероральном
применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг,
рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4
раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела
менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и
далее по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при
пероральном применении составляет 40 мг. При парентеральном применении
пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1
введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30
мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым
пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не
более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20
доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5
сут). Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для
пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут;
взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым
пациентам (старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность
лечения должна не превышать 5 сут.
Особые указания:
Перед
назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей
аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических
реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими
анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для
премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с др. НПВП
могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной
деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов
прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом
более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только
при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для
послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения
(у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата
более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии
назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол. В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии
др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Совместное
назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с
др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает
риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных
кровотечений. Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС -
производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками
(алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС,
цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и АСК повышает риск развития
кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает
синтез Pg в почках). Назначение совместно с метотрексатом повышает
гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при
использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в
плазме). При назначении с др. нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами
Au) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие
канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его
концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.