Флуконазол-Вертекс капс. 150мг №2

Флуконазол-Вертекс капс. 150мг №2 в продаже в интернет-аптеке Онлайн-Фарма за 60 руб. с доставкой по Москве. Низкие розничные цены на Флуконазол-Вертекс капс. 150мг №2. Предлагаем специальные условия на лекарства и лечебную косметику для юридических лиц и оптовых покупателей. Флуконазол-Вертекс капс. 150мг №2 в наличии на складе в количестве 11213 шт., средство доступно к отгрузке курьеру и самовывозу из аптеки Векфарм или со склада в Москве.

Cостав:

1 капсула содержит: Активное вещество: флуконазол 150 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактоза. Капсулы твердые желатиновые: для дозировки 50 мг - желатин, титана диоксид, краситель азорубин, краситель солнечный закат желтый и для дозировки 150 мг - желатин, титана диоксид.

Фармакологическое действие:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид - эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans иCoccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. ; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т. ч. при иммунодепрессии). Фармакокинетика После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата - 0, 5-1, 5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2, 5-3, 5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) - при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи - 23, 4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7, 1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4, 05 мкг/г в здоровых и 1, 8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания:

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т. ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптокок-ковой инфекции у больных СПИДом; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачествен-ными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходя-щих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки (в т. ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива оро-фарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидиви-рующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов ваги-нального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразова-ниями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цито-статиками или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или дру-гим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T и увеличивающих риск развития тяжелых нару-шений ритма; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фо-не применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инва-зивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у па-циентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, наруше-ния электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - повышение активности "печеноч-ных" ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повыше-ние активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т. ч. с летальным ис-ходом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т на электрокардиограмме (ЭКГ), мерцание/трепетание желудочков. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилак-тоидные реакции (в т. ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд). Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриг-лицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие:

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождает-ся значимыми взаимодействиями. Тем не менее, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия: флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может при-вести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь мо-жет стать причиной удлинения интервала Q-T и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное на-значение флуконазола и этих препаратов противопоказано. При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение про-тромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумари-нового ряда. Флуконазол удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии. Необходимо принимать во внимание, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается. Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим обра-зом повышать дозу флуконазола при их одновременном использовании. У пациентов, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол. Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекоменду-ется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол. Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их доза должна быть со-ответственно снижена. Клинические исследования показали, что в результате замедления метаболизма зидовудина, может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающи-ми оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина. Усиливает фармакологические эффекты рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Флуконазол по-вышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении не-обходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корректировать их. Повышает концентрацию такролимуса - риск нефротоксичности. Врачам следует учитывать, что с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Дозировка:

Как принимать, курс приема и Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 1 раз в сутки. В зависимости от ответа, дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микробиологическим исследованием. Рекомендуемая продолжительность лечения при начальной терапии криптококового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследовании пробы спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после за-вершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки; при тяжелом системном кандидозе - возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Дли-тельность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным (3 недели). При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флу-коназол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с мест-ными антисептическими средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. д. , эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней; при тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм® лечение продолжают еще в течение 7 суток. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи ре-комендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потре-боваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается доста-точным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является при-менение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ног-тя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесных концентраций. Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотокси-ческой химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Максимальная суточная доза для детей составляет - 12 мг/кг.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение:

симптоматическое, промывание желудка; т. к. флуконазол экскретируется почками рекомендуется форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме в 2 раза.

Специальные указания:

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осто-рожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флукона-золом, дозирование должно осуществляться с учетом КК. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать активность "печеночных" ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении активности "печеночных" ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжело-го поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо: симптомы исчезают после прекращения терапии. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Входящий в состав препарата краситель азорубин может вызвать аллергическую реакцию, в т. ч. бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с не-переносимостью ацетилсалициловой кислоты. Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что нарушение спо-собности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Назначение:

Детям по назначению врача