Войти
  • Описание
  • Характеристики
  • Отзывы0
0%
Брилинта, табл.п/о 90мг №168
Astra Zeneca AB (Швеция)
Артикул: 10020070
Пока нет отзывов
Форма
таблетки покрыт.плен.об.
Состав
Тикагрелор
Описание

Брилинта, табл.п/о 90мг №168 в продаже в интернет-аптеке Онлайн-Фарма за 16.448 руб. с доставкой по Москве. Низкие розничные цены на Брилинта. Предлагаем специальные условия на лекарства и лечебную косметику для юридических лиц и оптовых покупателей. Брилинта, табл.п/о 90мг №168 в наличии на складе в количестве 561 шт., средство доступно к отгрузке курьеру и самовывозу из аптеки Векфарм или со склада в Москве.

Cостав:

на 1 таблетку: Действующее вещество: тикагрелор 90 мг Вспомогательные вещества: маннитол 126 мг, кальция гидрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг, гипролоза 9 мг, магния стеарат 3 мг; в е плёночной оболочки таблетки: гипромеллоза 2910 5, 6 мг, титана диоксид E 171 1, 7 мг, тальк 1, 0 мг, макрогол 400 0, 6 мг, краситель железа оксид жёлтый E 172 0, 1 мг.

Фармакологическое действие:

Фармакотерапевтическая группа: антиагрегантное средство Код АТХ: В01АС24 Фармакологические свойства Механизм действия Препарат Брилинта® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецепторов прямого действия и предотвращает аденозиндифосфат-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с Р2Y12 рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ- индуцированную трансдукцию сигналов. Так как тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно- сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт. Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера (ENT-1). Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из аденозинтрифосфата и АДФ. Тикагрелор ингибирует ENT-1 и продлевает период полувыведения аденозина, тем самым увеличивая его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (A1, A2A, A2B, A3) и не метаболизируется до аденозина. Аденозин обладает следующими эффектами, которые включают в себя: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора. Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев; головную боль), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной человеческой крови) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана. Фармакодинамика Начало действия У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0, 5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. Конец действия При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры. Данные о переходе с одного препарата на другой Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26, 4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24, 5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта. Клиническая эффективность Исследование PLATO (острый коронарный синдром) В исследовании PLATO участвовало 18624 пациента, у которых в течение 24 часов, предшествовавших включению в исследование, развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, и которые лечились консервативно, либо посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) или АКШ. На фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор 90 мг два раза в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Эффект тикагрелора проявлялся рано (на 30 день снижение абсолютного риска (САР) на 0, 6% и снижение относительного риска (СОР) на 12%), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 месяцев, что приводило к САР на 1, 9% и СОР на 16% в течение года. Препарат Брилинта® снижает относительный риск комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) на 16% (отношение рисков (ОР) 0, 84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0, 77-0, 92; p=0, 0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0, 79; 95% ДИ 0, 69-0, 91; p=0, 0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0, 84; 95% ДИ 0, 75-0, 95; p=0, 0045). Эффективность препарата Брилинта® показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов, ингибиторы протонной помпы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")), окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное). Препарат Брилинта® продемонстрировал статистически значимое СОР по совокупному критерию: сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт - у пациентов с ОКС, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1, 7%, p=0, 0025). В поисковом анализе препарат Брилинта® также продемонстрировал СОР по первичной конечной точке у пациентов с ОКС, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2, 3%, номинальное p=0, 0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты подтвержденного тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0, 6%, номинальное p=0, 0123). Препарат Брилинта® вызывал статистически значимое СОР на 16% (САР 2, 1%) по совокупному критерию смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт. СОP смерти от всех причин на фоне приема препарата Брилинта® составило 22% при номинальном уровне значимости р=0, 0003 и САР - 1, 4%. Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (сердечно- сосудистая смерть, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 месяцев после ОКС положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1, 4%, OP 0, 92; p=0, 0257). Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе) Исследование PEGASUS-TIMI 54 с участием 21162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора 90 мг два раза в сутки или 60 мг два раза в сутки в комбинации с АСК в низкой дозе по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе. В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации), и с как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст ® 65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй ранее перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарного русла или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта® 60 мг два раза в сутки и 90 мг два раза в сутки в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению СОР на 16% и снижению САР на 1, 27% при применении тикагрелора 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1, 19% при применении тикагрелора 90 мг. Фармакокинетика Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг. Абсорбция Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1, 5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2, 5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC - 3451 нг*ч/мл. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта® (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0, 5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта®, но в дальнейшем (от 2 до 48 часов) профиль концентраций был практически одинаковым. Распределение Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87, 5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%). Метаболизм CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами гликопротеина Р (P-gp). Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора. Экскреция Основной путь выведения тикагрелора - через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57, 8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26, 5% с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8, 5 часов, соответственно. Особые популяции пациентов Пожилые пациенты У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Cmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети Нет данных по применению тикагрелора у детей. Пол У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми. Этнические группы Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у пациентов- европеоидов. Биодоступность тикагрелора на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами европеоидной расы. В исследованиях клинической фармакологии экспозиция (Cmax и AUC) тикагрелора у японцев была примерно на 40% (20% после коррекции на массу тела) выше, чем у европеоидов. Экспозиция у пациентов- испанцев или латиноамериканцев была схожей с таковой у европеоидов. Почечная недостаточность Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а его активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, AUC и Cmax препарата Брилинта® 90 мг, полученного в день без диализа, были соответственно на 38% и 51% выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Схожее увеличение экспозиции отмечено при применении препарата Брилинта® непосредственно перед диализом, показывая, что препарат Брилинта® не диализируется. Экспозиция активного метаболита увеличивалась в меньшей степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью влияние препарата Брилинта® на ИАТ не зависело от диализа и было аналогично наблюдаемому у пациентов с нормальной функцией почек (см. раздел "Способ применения и дозы"). Печеночная недостаточность Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, и его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Противопоказания"). Фармакокинетические параметры препарата Брилинта® у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести не изучены (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания").

Показания:

Препарат Брилинта®, применяемый одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чреcкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ). Применение при беременности и кормлении грудью: Женщины репродуктивного возраста Женщинам репродуктивного возраста следует использовать соответствующие методы контрацепции, чтобы избежать беременности во время терапии препаратом Брилинта®. Беременность Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Препарат Брилинта® не рекомендован во время беременности. Период грудного вскармливания Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период кормления ребенка грудью. Фертильность Тикагрелор не оказывал влияния на фертильность самцов и самок животных.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата - Активное патологическое кровотечение - Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе - Печеночная недостаточность тяжелой степени - Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром) - Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов) - Беременность и период грудного вскармливания С осторожностью Предрасположенность к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) или повышенный риск травмы (см. раздел "Особые указания"). Сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений (т. е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®. Пациенты с печеночной недостаточностью средней степени тяжести. Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, пациенты без электрокардиостимулятора с синдромом слабости синусового узла, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени, обмороком, связанным с брадикардией); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию (см. раздел "Особые указания"). Пациенты с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Пациенты в возрасте 75 лет и старше; пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью; пациенты, получающие терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II. Пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом. Сопутствующая терапия дигоксином; мощными ингибиторами гликопротеина Р и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, верапамил или хинидин); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам); препаратами, влияющими на гемостаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Побочные действия:

Краткий обзор профиля безопасности Профиль безопасности препарата Брилинта® изучался в двух крупных исследованиях по изучению исходов (PLATO и PEGASUS), в которых приняли участие более 39000 пациентов (см. раздел "Фармакодинамика"). В исследовании PLATO пациенты, получавшие препарат Брилинта®, чаще прекращали терапию из-за нежелательных явлений, чем пациенты, получавшие клопидогрел (7, 4% по сравнению с 5, 4%). В исследовании PEGASUS у пациентов, получавших препарат Брилинта®, частота отмены терапии из-за нежелательных явлений была выше, чем у пациентов, получавших монотерапию АСК (16, 1% в группе тикагрелора 60 мг в комбинации с АСК и 8, 5% в группе монотерапии АСК). Самыми частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были кровотечение и одышка (см. также раздел "Особые указания"). Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные в этих исследованиях. Перечень нежелательных реакций Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или при постмаркетинговом применении препарата Брилинта®, распределены по классу системы органов и частоте развития. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих категорий: очень часто (®1/10), часто (®1/100, < 1/10), нечасто (®1/1000, < 1/100), редко (®1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным). Класс систем органов Очень часто Часто Нечасто Частота неизвестна Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) Кровотечение из опухоли2 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Кровотече- ние, связан- ное с забо- леваниями крови3 Тромботичес- кая тромбоци- топеническая пурпура13 Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувстви- тельность, включая ангионевроти- ческий отек13 Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гиперурике- мия1 Подагра/ подагричес- кий артрит Нарушения психики Спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы Головокруже- ние, обморок, головная боль Внутричереп- ное крово- излияние12 Центральное апноэ сна, включая дыхание Чейна- Стокса13 Нарушения со стороны органа зрения Кровоизлияние в глаз4 Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Вертиго Кровоизлияние в ухо Нарушения со стороны сердца Брадиарит- мия13, атриовентри- кулярная блокада13 Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка Кровотечение из органов дыхательной системы5 Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Желудочно- кишечное кровотече- ние6, диарея, тошнота, диспепсия, запор Ретроперито- неальное кровотечение Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Подкожная или кожная геморрагия7, кожный зуд, кожная сыпь13 Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Кровоизлияние в мышцы8 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Кровотечение из мочевыво- дящих путей9 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Кровотечение из половых путей10 Лабораторные и инструментальные данные Повышение концентрации креатинина в крови1 Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Кровотечение после проведения манипуляций, травматичес- кие крово- течения11 Приведена частота отклонений лабораторных показателей (повышение концентрации мочевой кислоты выше верхней границы нормы от исходного значения, которое было в пределах нормы или менее нижней границы нормы; повышение концентрации креатинина > 50% от исходного значения), а не частота сообщений о нежелательных явлениях. Например, кровотечение из опухоли (рак) мочевого пузыря, из опухоли (рак) желудка, из опухоли (рак) толстой кишки. Например, склонность к образованию кровоподтеков, спонтанная гематома, геморрагический диатез. Например, конъюнктивальное, ретинальное, внутриглазное кровоизлияние. Например, эпистаксис (носовое кровотечение), кровохарканье. Например, кровотечение из десен, ректальное кровотечение, кровотечение из язвы желудка. Например, экхимоз, кожная геморрагия, петехия. Например, гемартроз, кровоизлияние в мышцу. Например, гематурия, геморрагический цистит. Например, вагинальное кровотечение, гематоспермия, постменопаузальное кровотечение. Например, ушиб, травматическая гематома, травматическое кровотечение. Т. е. спонтанное, связанное с процедурами или травматическое внутричерепное кровоизлияние. Отмечено при постмаркетинговом применении. Описание некоторых нежелательных реакций Кровотечение В исследованиях PLATO и PEGASUS использовались следующие определения кровотечения: Большое летальное/угрожающее жизни кровотечение по определению PLATO: летальное, или любое внутричерепное кровоизлияние, или кровотечение в полость перикарда с тампонадой сердца; или гиповолемический шок или тяжелая гипотония, вызванные кровотечением и требующие применения вазоконстрикторов/инотропных препаратов или проведения оперативного вмешательства, или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением концентрации гемоглобина более, чем на 50 г/л, или трансфузией 4 или более единиц эритроцитов. Большое иное кровотечение по определению PLATO: вызывающее существенную недееспособность пациента, или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина на 30-50 г/л, или требующее трансфузии 2-3 единиц цельной крови или эритроцитов. Малое кровотечение по определению PLATO: требует медицинского вмешательства для остановки или лечения кровотечения. Большое кровотечение по определению TIMI: летальное, или любое внутричерепное кровоизлияние, или клинически явные признаки кровотечения, связанного со снижением концентрации гемоглобина на 50 г/л или более, или, если данные о концентрации гемоглобина отсутствуют, то снижение гематокрита на ® 15%. Большое иное кровотечение по определению TIMI: не летальное, не внутричерепное большое кровотечение по определению Малое кровотечение по определению TIMI: клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина на 30-50 г/л. Кровотечение, требующее медицинского вмешательства, по определению TIMI: требует медицинского вмешательства или приводит к госпитализации, или неотложному обследованию. Летальное кровотечение: приводит к смерти пациента в течение 7 суток. Данные о случаях кровотечений в исследовании PLATO (оценка по Каплан-Мейер (%) к 12 месяцу) Брилинта® и клопидогрел не различались по частоте больших кровотечений в целом по критериям PLATO (11, 6% и 11, 2%, соответственно), летальных/угрожающих жизни кровотечений по критериям PLATO (5, 8% в обеих группах). Однако частота совокупности больших и малых кровотечений по критериям PLATO была выше в группе тикагрелора (16, 1%) по сравнению с клопидогрелом (14, 6%, р=0, 0084). Отмечено несколько случаев летального кровотечения: 20 (0, 2% пациентов) в группе тикагрелора и 23 (0, 3% пациентов) в группе клопидогрела. Возраст, пол, масса тела, раса, географический регион, сопутствующие заболевания, сопутствующая терапия, анамнез, включая предшествующий инсульт и транзиторную ишемическую атаку, не влияли на частоту больших кровотечений в целом и не связанных с процедурами по критериям PLATO. Не было выявлено групп с повышенным риском кровотечений. Кровотечение, связанное с АКШ: В исследовании PLATO у 42% пациентов из 1584 (12% из когорты), подвергнутых АКШ, развивались большие летальные/угрожающие жизни кровотечения без значимых различий в обеих группах лечения. Летальное кровотечение, связанное с АКШ, отмечалось у 6 пациентов в каждой группе лечения (см. раздел "Особые указания"). Кровотечение, не связанное с АКШ, и кровотечение, не связанное с процедурами: Брилинта® и клопидогрел не отличались по частоте случаев большого летального/угрожающего жизни кровотечения, не связанного с АКШ по критериям PLATO, но при применении препарата Брилинта® чаще развивались большие кровотечения в целом по определению исследования PLATO (4, 5% по сравнению с 3, 8%; р=0, 0264). Если удалить случаи развития кровотечений, связанных с процедурами, в группе тикагрелора отмечалось больше кровотечений (3, 1%), чем в группе клопидогрела (2, 3%; р=0, 0058). Прекращение лечения вследствие кровотечений, не связанных с процедурой, было более частым на фоне тикагрелора (2, 9%) по сравнению с клопидогрелом (1, 2%, p< 0, 001). Внутричерепное кровоизлияние: В группе тикагрелора развивалось больше внутричерепных кровотечений, не связанных с процедурами (n=27 кровотечений у 26 пациентов, 0, 3%), чем в группе клопидогрела (n=14 кровотечений, 0, 2%), из которых 11 кровотечений на тикагрелоре и 1 на клопидогреле были фатальными. Однако не было значимых различий по общему числу фатальных кровотечений. Данные о случаях кровотечений в исследовании PEGASUS (оценка по Каплан-Мейер (%) к 36 месяцу) В исследовании PEGASUS-TIMI 54 большие кровотечения по определению TIMI при применении препарата Брилинта® 60 мг два раза в сутки возникали чаще (2, 3%), чем при монотерапии АСК (1, 1%). Не наблюдалось повышения риска летальных кровотечений; отмечено лишь незначительное увеличение частоты внутричерепных кровоизлияний (0, 6%) по сравнению с монотерапией АСК (0, 5%). Отмечено несколько случаев летальных кровотечений: 11 (0, 3%) в группе препарата Брилинта® 60 мг и 12 (0, 3%) в группе монотерапии АСК. Повышенный риск больших кровотечений по определению TIMI при применении препарата Брилинта® 60 мг был обусловлен, главным образом, более высокой частотой других кровотечений по определению TIMI за счет явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. На фоне применения препарата Брилинта® 60 мг отмечено повышение частоты больших или малых кровотечений по определению TIMI (3, 4% при применении препарата Брилинта® 60 мг по сравнению с 1, 4% при монотерапии АСК), больших кровотечений по определению PLATO (3, 5% по сравнению с 1, 4%) и больших или малых кровотечений по определению PLATO (15, 2% по сравнению с 6, 2%). Прекращение терапии вследствие кровотечений было более частым при приеме препарата Брилинта® 60 мг, чем при монотерапии АСК (6, 2% и 1, 5%, соответственно). Большинство этих кровотечений были менее тяжелыми (классифицировали как кровотечения, требующие медицинского вмешательства, по определению TIMI), например, носовое кровотечение, кровоподтек, гематомы. Профиль больших кровотечений по определению TIMI, больших или малых кровотечений по определению TIMI и большого кровотечения по определению PLATO у препарата Брилинта® 60 мг был сопоставим в нескольких заранее определенных подгруппах (например, в зависимости от возраста, пола, массы тела, расы, географического региона, сопутствующих заболеваний, сопутствующей терапии и истории болезни). Внутричерепное кровоизлияние: спонтанное внутричерепное кровоизлияние отмечали со схожей частотой при применении препарата Брилинта® 60 мг и монотерапии АСК (по 13 случаев, 0, 2% в каждой группе лечения). Частота внутричерепного кровоизлияния вследствие травмы или процедуры была немного выше в группе препарата Брилинта® 60 мг (15 случаев, 0, 2%) по сравнению с монотерапией АСК (10 случаев, 0, 1%). Отмечено 6 летальных внутричерепных кровоизлияний при приеме препарата Брилинта® 60 мг и 5 летальных внутричерепных кровоизлияний - при монотерапии АСК. Частота внутричерепного кровоизлияния была низкой в обеих группах лечения, учитывая значительные сопутствующие заболевания и факторы риска развития сердечно- сосудистых осложнений в исследуемой популяции. Одышка В исследовании PLATO нежелательные явления в виде одышки (одышка, одышка в покое, одышка при физической нагрузке, пароксизмальная ночная одышка и ночная одышка) развивались у 13, 8% пациентов, получавших препарат Брилинта® 90 мг 2 раза в сутки, и у 7, 8% пациентов, принимавших клопидогрел 75 мг один раз в сутки. По оценке исследователей, у 2, 2% пациентов из группы тикагрелора одышка была связана с терапией. Большинство случаев одышки были слабыми или умеренными по своей интенсивности и часто разрешались без отмены проводимой терапии. Обычно одышка развивалась в начале терапии и у 87% пациентов возникала в виде однократного эпизода. Одышка в виде серьезного нежелательного явления отмечалась у 0, 7% пациентов, получавших тикагрелор, и у 0, 4% пациентов, принимавших клопидогрел. Пациенты, у которых отмечалось развитие одышки, были более пожилого возраста, зачастую у них до начала терапии тикагрелором была отмечена одышка, хроническая сердечная недостаточность, ХОБЛ или бронхиальная астма. Данные исследования PLATO не свидетельствуют о том, что более высокая частота одышки на фоне препарата Брилинта® связана с развитием нового или ухудшением имеющегося заболевания сердца или легких. Препарат Брилинта® не влияет на показатели функции внешнего дыхания (см. раздел "Особые указания"). В исследовании PEGASUS одышка отмечалась у 14, 2% пациентов, получавших препарат Брилинта® 60 мг два раза в сутки, и у 5, 5% пациентов, получавших монотерапию АСК. Как и в исследовании PLATO, в большинстве случаев одышка была от слабой до умеренной степени выраженности (см. раздел "Особые указания"). Лабораторные и инструментальные данные Повышение концентрации мочевой кислоты: в исследовании PLATO концентрация мочевой кислоты в сыворотке повышалась выше верхней границы нормы у 22% пациентов, получавших тикагрелор, по сравнению с 13% пациентов, получавших клопидогрел. Соответствующее количество в исследовании PEGASUS составило 9, 1%, 8, 8% и 5, 5% в группах тикагрелора 90 мг, 60 мг и плацебо, соответственно. Средняя концентрация мочевой кислоты в сыворотке повышалась примерно на 15% при применении тикагрелора по сравнению с примерно 7, 5% при применении клопидогрела, и после прекращения терапии снизилась примерно до 7% в группе тикагрелора, без снижения в группе клопидогрела. В исследовании PEGASUS было отмечено обратимое повышение средней концентрации мочевой кислоты в сыворотке на 6, 3% и 5, 6% при применении тикагрелора 90 мг и 60 мг соответственно, по сравнению со снижением на 1, 5% в группе плацебо. В исследовании PLATO частота развития подагрического артрита составила 0, 2% при применении тикагрелора против 0, 1% при применении клопидогрела. Частота развития подагры/подагрического артрита в исследовании PEGASUS составила 1, 6%, 1, 5% и 1, 1% в группах тикагрелора 90 мг, 60 мг и плацебо соответственно. Также при применении препарата Брилинта® были отмечены: нежелательные реакции, связь которых с приемом препарата не может быть исключена с учетом механизма действия тикагрелора: тромбоцитопения, иммунная тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитоз, коагулопатия, тромбоэмболия легочной артерии; нежелательные реакции, вероятно, представляющие собой проявления гиперчувствительности к препарату: крапивница, дерматит; нежелательные реакции, связь которых с приемом препарата не установлена: гемоконцентрация, повышение гематокрита, снижение гемоглобина, тревожность, беспокойство, бессонница, ишемический инсульт, тремор, афония, дисфония, тахикардия, артериальная гипертензия, боль в груди, нарушения ритма сердца (в том числе, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия), нарушение проводимости сердца, периферические отеки, кашель, астма, бронхоспазм, гастрит (в том числе, эрозивный), язва желудка, боль в эпигастрии, панкреатит, острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, астения, недомогание, увеличение концентрации билирубина в крови.

Взаимодействие:

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта® Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4 Ингибиторы CYP3A4 Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2, 4 и 7, 3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказан
Характеристики
Артикул
10020070
Срок годности
31.07.2026
Форма
таблетки покрыт.плен.об.
Состав
Тикагрелор
Брилинта, табл.п/о 90мг №168
16.448 руб. /шт
В наличии много
- +
шт
Определяем...
Наличный и безналичный расчет, банковские карты
Быстрый заказ
Отзывы
Хотите оставить отзыв?Поставьте свою оценку!
Сделайте выбор!